C07AB02 Метопролол¹ (Metoprolol)

Қолдану көрсеткіштері

Суправентрикулярлық тахиаритмия.
Миокард ишемиясының, тахиаритмияның профилактикасы және емі және жедел миокард инфарктісіне күдік болғанда немесе расталғанда ауырсынуды басатын әсер.

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

әсер етуші затқа немесе басқа бета-адреноблокаторларға, немесе
қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- артериялық гипотензия
- II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада
- декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі (өкпенің ісінуі, гипоперфузия немесе гипотензия)
- инотропты және бета-адренорецепторларға әсер ететін дәрілермен ұзаққа созылған немесе алма-кезекті ем қабылдап жүрген пациенттерге
- брадикардия (минутына 45 соғудан аз)
- кардиогендік шок
- емделмеген феохромоцитома
- метаболизмдік ацидоз
- брадикардиямен асқынған жедел миокард инфаркті, жүректің жиырылу жиілігі минутына <45 соғу, жүректің бірінші дәрежелі блокадасымен (PQ-аралығы >0,24 сек.) немесе 100 мм сын. бағ. Аз систолалық артериялық қысыммен және/немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігімен
- гангрена қатері болатын шеткері қан айналымының айқын бұзылулары
- систолалық артериялық қысымы 110 мм.сын.бағ. төмен қарынша үстілік тахиаритмияның емі
- синустық түйіннің әлсіздік синдромы (егер тұрақты кардиостимулятор болмаса)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Қауіпсіздік шаралары

Миокард инфарктіне күдік болған немесе диагноз қойылған пациенттерді емдеу кезінде пациенттің гемодинамикалық статусын 5 мг үш венаішілік дозаның әрқайсысынан кейін бақылау керек. Қайталама - екінші немесе үшінші дозаны жүрек соғу жиілігі минутына 40 соғудан аз, PQ аралығы 0,26 секундтан астам және систолалық артериялық қысымы 90 мм сын. бағ. төмен болса, сондай-ақ ентігудің немесе суық тердің кез келген өршуінде тағайындауға болмайды.
Метопролол вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, басқа бета-адреноблокаторлар сияқты, келесі нұсқаулары және сақтық шаралары бар:
- пероральді емдеу кезінде препаратты қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды.
- мүмкіндігінше, Метопрололды парентеральді қабылдауды тоқтату соңғы 6 күн ішінде дозаны тәулігіне 25 мг-ге дейін төмендете отырып, 10-14 күн ішінде біртіндеп жүргізілуі керек. Оны тоқтату кезінде пациенттер, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы расталған пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс.
- бета-адреноблокаторлар тоқтатылған кезде кенеттен болатын өлімді қоса, коронарлық оқиғалардың қаупі артуы мүмкін.
- хирургиялық араласу жағдайында, пациенттің жалпы наркозды қолданар алдында бета-адреноблокаторларды қабылдап жүргенін анестезиолог дәрігерге хабарлау керек. Әдетте, операция жоспарланған пациенттерге Метопрололмен емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Егер Метопрололды тоқтатқан дұрыс деп есептелсе, онда мүмкіндігінше, препараттың соңғы дозасын жалпы наркозға дейін кемінде 48 сағат бұрын қабылдау керек. Жүректен тыс операцияны өткерген пациенттерге Метопрололдың жоғары дозаларын дағдылы түрде тағайындаудан аулақ болу керек, өйткені бұл брадикардия, гипотензия, инсульттің дамуы және жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары бар пациенттерде өлім жағдайларының көбеюімен байланысты.
Алайда, кейбір пациенттерде премедикация құралы ретінде қандай да бір бета-адреноблокаторды қолданған дұрыс болуы мүмкін. Ондай жағдайларда миокардтың бәсеңдеу қаупін азайту үшін теріс инотроптық белсенділігі шамалы ауыруды басатын дәріні таңдау керек.
- метопрололды шеткері артериялардың қан айналымының ауыр бұзылуларында қолдануға болмайтынын ескергенде, ол сондай-ақ шеткері артериялардың қан айналымының күрделілігі азырақ бұзылуларын да нашарлатуы мүмкін.
- метопрололды бақыланатын жүрек жеткіліксіздігі кезінде қолдануға болады. Дигитализацияны және / немесе диуретиктер емін сондай-ақ анамнезінде жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін немесе жүрек резерві жеткіліксіз пациенттер үшін де қарастыру керек. Жүрек резерві жеткіліксіз пациенттерде Метопрололды сақтықпен пайдалану керек, өйткені ол пациенттерде брадикардияның дамуына әкелуі мүмкін, мұндай жағдайларда дозаны азайту немесе біртіндеп тоқтату керек.
- жүрек өткізгіштігінің уақытына теріс әсер етуіне байланысты, бірінші дәрежелі жүрек блокадасы бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.
- альфа рецепторлары арқылы коронарлық артериялардың вазоконстрикциясы кедергісіз болуына байланысты Принцметал стенокардиясы бар пациенттерде стенокардия ұстамаларының саны мен ұзақтығын арттыруы мүмкін. Метопролол бета1-селективті бета-адреноблокатор болып табылатынына байланысты, оны пайдалануға болады, бірақ барынша сақтық таныту қажет;
- жедел гипогликемияның, атап айтқанда тахикардияның ерте белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Метопрололды пайдаланған кезде селективті емес бета-адреноблокаторларды пайдалануға қарағанда, көмірсулар алмасуына әсер ету қаупі немесе гипогликемияны бүркемелеу мүмкіндігі айтарлықтай аз.
- тиреотоксикоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
- аллергендерге сезімталдықты да, сол сияқты анафилаксиялық реакциялардың күрделілігін де арттыруы мүмкін. Селективті емес бета-адреноблокаторларға қарағанда, кардиоселективті бета-адреноблокаторлар өкпе функциясына азырақ әсер етуі мүмкіндігін ескерсек, егер оларды пайдалану үшін клиникалық салмақты себебі болмаса, тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциялық аурулары бар пациенттерге қолданудан аулақ болу керек. Енгізу қажет болғанда, бұл пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. Кейбір пациенттерге бета2-бронхолитиктерді (мысалы, тербуталинді) пайдалану ұсынылуы мүмкін. Метопрололмен емнің басында бета2-агонистің дозасын ұлғайту талап етілуі ықтимал.
Псориазы бар пациенттерге препаратты енгізер алдында ерекше назар аудару керек.
Феохромоцитомадан зардап шегетін пациенттерге Метопролол препаратымен қатар альфа-адреноблокаторлар тағайындалуы керек.
Тұрақсыз және инсулинге тәуелді диабетте гипогликемиялық емді түзету қажет болуы мүмкін.
Верапамил типтес кальций антагонистерін вена ішіне енгізуді бета-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттерге тағайындауға болмайды.
Қатерлі ауыр гипертензияның бастапқы емі ауторегуляция механизмдерінің бұзылуы бар диастолалық қысымның күрт төмендеуін
болдырмайтындай етіп жоспарлануы тиіс.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған байланысты, CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмадағы концентрациясына әсер етуі мүмкін.
Ферменттерді индукциялайтын агенттер (мысалы, рифампицин), қан плазмасындағы метопролол концентрациясын төмендетуі мүмкін, ал ферменттер тежегіштері (мысалы, циметидин, спирт және гидралазин) плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.
Симпатикалық ганглийлер блокаторларымен, басқа бета-блокаторлармен (мысалы, көзге тамызатын дәрілермен) немесе моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттер мұқият қадағалауда болуы тиіс.
Клонидин
Клонидинді күрт тоқтатқан кездегі гипертензиялық реакциялар бета-адреноблокаторларды бірге қабылдағанда күшейе түсуі мүмкін. Бірге қолданғанда, клонидин тоқтатылатын жағдайда, бета-адреноблокаторларды қабылдауды тоқтатуды клонидин тоқтатылғанға дейін бірнеше күн бұрын бастау керек.
Верапамил
Метопрололды верапамил және дилтиазем типтес кальций антагонистерімен бір мезгілде қабылдағанда теріс инотроптық және хронотроптық әсерлері жоғарылауы мүмкін.
Бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде верапамил типтес кальций антагонистерін вена ішіне енгізуден аулақ болу керек.
Аритмияға қарсы препараттар
Бета-адреноблокаторлар аритмияға қарсы дәрілердің (хинидин және амиодарон типтес) теріс инотроптық және теріс дромотроптық әсерін күшейтуі мүмкін.
Оймақгүл гликозидтері
Оймақгүл гликозидтері бета-адреноблокаторлармен бірге қолданылғанда атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын ұзартуы және брадикардияны тудыруы мүмкін.
Ингаляциялық анестетиктер
Бета-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде ингаляциялық анестетиктер кардиодепрессиялық әсерді күшейтеді.
Индометацин
Индометацинмен және простагландинсинтетазаны тежейтін басқа препараттармен бір мезгілде емдеу, бета-адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.
Адреналин (эпинефрин)
Бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерге адреналинді (эпинефринді) енгізу, артериялық қысымның жоғарылауы мен брадикардияға алып келуі мүмкін, бета1-селективті препараттарды қолданғанда мұның ықтималдығы аздау.
Метопролол симпатомиметиктердің бета1- әсеріне қарсы әсер етуі мүмкін, бірақ әдеттегі емдік дозаларда бета2-агонистердің бронхты кеңейтетін әсеріне елеусіз ықпал етуі тиіс.
Лидокаин
Метопролол лидокаиннің шығарылуын бұзуы мүмкін.
Нифедипин
Басқа бета-адреноблокаторлар жағдайындағы сияқты, дигидропиридиндер-
мен, яғни нифедипинмен қатарлас емдеу жүректің жасырын жеткіліксіздігі бар пациенттерде гипотензияның және жүрек жеткіліксіздігінің қаупін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар
Бета-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде диабетке қарсы пероральді дәрілердің, сондай-ақ, инсулиннің дозаларын түзетуге тура келуі мүмкін.
Эрготамин
Бета-адреноблокаторлар шеткері қанайналымға әсер етуі мүмкін болғандықтан, белсенділігі ұқсас препараттарды қолданған кезде, мысалы, эрготаминмен бір мезгілде қолдану кезінде сақтық таныту керек.
Гипертензияға қарсы препараттар
Метопрололдың және АҚ-ға гипертензияға қарсы әсер беретін басқа препараттардың әсерлері, әдетте, аддитивті болып табылады.
Гипертензияға қарсы басқа препараттармен немесе трициклдық антидепрессанттар, барбитураттар және фенотиазиндер сияқты артериялық қысымды төмендетуі мүмкін препараттармен біріктірген кезде сақ болу керек.
Алайда, гипертензияға қарсы препараттардың біріктірілімдері гипертензияның бақылануын жақсарту үшін пайдалы түрде жиі қолданылуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр циррозынан зардап шегетін пациенттер үшін әдетте дозаны түзету қажет емес, өйткені метопрололдың плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі төмен (5–10%). Алайда, бауыр функциясының ауыр бұзылуында (портокавалдық анастомоз жүргізілген пациенттерде) дозаны төмендету талап етілуі мүмкін.

Жүктілік

жүктілік кезінде тағайындамаған дұрыс.
Метопролол жүктілік мерзімі 20 аптадан асқан әйелдердегі гипертензияны емдеу үшін мұқият қадағалаумен қолданылған.

Емізу

бала емізу кезінде тағайындамаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі
-шаршау
Жиі
-брадикардия, жүрек қағуының жиілеуі
-ортостаздық гипотензия (өте сирек жағдайда естен танумен қатар жүретін)
-қол мен аяқтың мұздауы
-бас айналуы, бас ауыруы
-дене жүктемесі кезінде ентігу
-іш аумағында ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату
Жиі емес
-дене салмағының ұлғаюы
-прекардиальді ауырсыну, ісіну
-кеуденің ауыруы, өтпелі жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының нашарлауы, жедел миокард инфаркті бар пациенттердегі кардиогендік шок*
-парестезиялар, зейін қоюдың нашарлауы, ұйқышылдық
-депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар
-бронх түйілуі
-бөртпе (псориаз формасындағы есекжем түрінде және терінің дистрофиялық зақымданулары)
-қатты тершеңдік
-бұлшықеттердің құрысуы
Сирек
-AV өткізгіштіктің уақыты ұзаруы, жүрек аритмиялар,
-күйгелектік, мазасыздық
-көрудің бұзылуы, көздің құрғауы және/немесе
тітіркенуі, конъюнктивит
-ринит
-дәм сезу өзгерістері
-шаштың түсуі
-Рейно феномені
-трансаминаза деңгейі жоғарылауы
-белсіздік/сексуалдық дисфункция
-бауырдың функционалдық сынамаларының қалыптан ауытқуы,
-оң антиядролық антиденелер (ЖҚЖ-мен байланыссыз)
Өте сирек
-тромбоцитопения
-осының алдында шеткері қан айналымның ауыр бұзылулары болған пациенттерде гангрена
-сананың шатасуы, елестеулер
-амнезия/есте сақтаудың бұзылуы, дәм сезудің бұрмалануы
-құлақтағы шуыл
-бұрыннан бар мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың күшеюі
-фотосенсибилизация, псориаздың өршуі
-артралгия
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
-ауыздың құрғауы
-гепатит

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Метопролол препаратын парентеральді қолдануды артериялық қысымды өлшеу, ЭКГ және реанимация шараларын жүргізуге мүмкіндігі бар орталықтардағы тиісті қызметкерлер бақылауы тиіс.
Жүрек аритмиялары:
Метопролол 5 мг препаратын минутына 1–2 мг жылдамдықпен енгізуден бастайды. Енгізуді емдік әсеріне қол жеткенге дейін 5 минуттық аралықпен қайталауға болады. Әдетте жиынтық дозасы 10 –15 мг құрайды.
Систолалық қысымы 100 мм сын. бағ. төмен пациенттерге артериялық қысымның айқын төмендеу қаупіне байланысты Метопрололды в/і енгізуді ерекше сақтықпен тағайындау керек.
Миокард инфаркті:
Ерте шара қолдану. Метопрололды вена ішіне енгізудің оңтайлы әсеріне қол жеткізу үшін тиісті пациенттер кеуде қуысында ауыру пайда болғаннан кейін 12 сағат ішінде жүгінуі тиіс.
Метопрололды вена ішіне енгізуді пациенттің гемодинамикалық жағдайы тұрақтанған кезде кардиологиялық бөлімшеде немесе соған ұқсас бөлімшеде бастау керек.
Емдеуді жалпы алғанда 15 мг ең жоғары дозадан асырмай, артериялық қысым мен жүректің жиырылу жиілігін үнемі бақылап отырып, 5 мг препаратты вена ішіне 2 минуттық аралықпен енгізуден бастау керек.
Егер систолалық артериялық қысым <90 мм сын. бағ., жүректің жиырылу жиілігі <40 соғу/мин және P-Q уақыты >0,26 секунд болса немесе ентігудің немесе суық тердің кез келген өршуінде екінші немесе үшінші дозаны енгізуге болмайды.
Пероральді емді соңғы инъекциядан кейін 15 минуттан соң 48 сағат бойы әр 6 сағат сайын 50 мг-ден бастау керек.
Венаішілік толық дозаны көтере алмайтын пациенттерге ұсынылатын пероральді дозаның жартысын тағайындау керек.

Балаларда қолданылуы

Метопрололдың балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.