Лоперамид (Loperamide)

Қолдану көрсеткіштері

жедел және созылмалы диарея

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

лоперамидке немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- C4 келесі жағдайларда алғашқы таңдалатын препарат ретінде қолданылмауы тиіс:
• нәжісте қанның болуымен және жоғары температурамен сипатталатын жедел дизентериясы бар пациенттерде
• жедел спецификалық емес ойық жаралы колиті бар пациенттерде
• сальмонелла, шигелла және кампилобактер сияқты инвазивті микроорганизмдер туындатқан бактериялық энтероколиті бар пациенттерде
• кең спектрлі антибиотиктерді қолданумен байланысты псевдомембранозды колиті бар пациенттерде
- ішек өтімсіздігі, мегаколон немесе токсикалық мегаколон (перистальтиканы басудан туындауы мүмкін ауыр асқынулар қаупіне байланысты оны басудан аулақ болу қажет жағдайларды қоса алғанда)
- 18 жасқа дейінгі балалар жасы
- жүктіліктің I триместрі
- лактация кезеңі
- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің жетіспеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар.
Қатықпа, іштің кебуі немесе ішек өтімсіздігінің дамуы кезінде препаратты қолдануды бірден тоқтату қажет.

Қауіпсіздік шаралары

Артық дозалану симптомдарына жүрек соғу жиілігінің артуы, жүрек соғуының бұзылуы, жүрек жиырылуының өзгерістері (бұл симптомдардың салдары өмірге қауіп төндіруі мүмкін), бұлшықеттердің ригидтілігі (қатайюы), қозғалыстардың үйлеспеушілігі, ұйқышылдық, несеп шығарудың қиындауы, тыныс алудың әлсіреуі жатады. Лоперамид гидрохлоридін қолдану арқылы диареяны емдеу – тек симптоматикалық. Этиологиясын анықтауға болатын барлық жағдайларда қажет болғанда арнайы ем тағайындау керек. Диареясы бар пациенттерде, әсіресе балаларда, сұйықтық пен электролиттер мөлшері төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайларда тиісті су-электролиттік алмастыру терапиясы – емдеудің негізгі әдісі. Жедел диарея кезінде 48 сағат ішінде клиникалық жақсаруы болмаса, лоперамид гидрохлоридін қолдануды тоқтату және пациентке емдеуші дәрігерге қаралу ұсынылады. СПИД-пен (ЖҚТБ) ауыратын, диареяға байланысты лоперамид гидрохлоридін қабылдап жүрген пациенттерде ішек өтімсіздігінің алғашқы белгілері пайда болған кезде терапияны тоқтату қажет. СПИД-пен ауыратын және жұқпалы бактериялық немесе вирустық колиті бар, лоперамид гидрохлоридін қабылдайтын пациенттерде токсикалық мегаколон даму қаупі жоғары ішек өтімсіздігі туралы жекелеген хабарламалар алынған. Дәрінің фармакокинетикасы туралы деректер бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жоқ болғанымен, пресистемалық метаболизмнің төмендеуіне байланысты лоперамид гидрохлоридін мұндай пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) уытты әсер белгілерін анықтау үшін мұқият бақылау қажет. Лоперамидті опиоидты препараттарға балама ретінде теріс пайдалану немесе дұрыс пайдаланбау опиоидқа тәуелді адамдарда сипатталған. Лоперамидті нұсқаулықта көрсетілген ұсынылған дозадан жоғары дозада, сондай-ақ дұрыс қолданбау немесе теріс пайдалану (әдейі немесе байқаусызда) кезінде жүрек қызметінің бұзылуы, соның ішінде QT интервалы мен QRS комплексінің ұзаруы және «пируэт» (torsades de pointes) типті қарыншалық тахикардия туралы хабарламалар алынған. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталу да тіркелген (қараңыз «Артық дозалану» бөлімі). Пациенттерге ұсынылған дозадан және қабылдау ұзақтығынан аспау керек.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Лоперамид P-гликопротеин субстраты болып табылады. Лоперамидті (бір реттік 16 мг доза) P-гликопротеин тежегіштері болып табылатын хинидин немесе ритонавирмен бірге қолдану лоперамидтің плазмадағы концентрациясын 2–3 есеге арттырған. Ұсынылған дозаларда лоперамидті қолдану кезінде P-гликопротеин тежегіштерімен мұндай фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы белгісіз. Лоперамидті (бір реттік 4 мг доза) CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші болып табылатын итраконазолмен бірге қолдану лоперамидтің плазмадағы концентрациясын 3–4 есеге арттырған. CYP2C8 тежегіші гемфиброзил лоперамид концентрациясын 2 есеге арттырған. Итраконазол мен гемфиброзил комбинациясы лоперамидтің плазмадағы ең жоғары деңгейін 4 есеге және препараттың жалпы мөлшерін 13 есеге арттырған. Психомоторлық зерттеулердің (яғни, ұйқышылдықты субъективті бағалау және символдарды цифрлармен алмастыру тесті) деректері бойынша бұл жоғарылау ОЖЖ-ге әсермен байланысты болмаған. Лоперамидті (бір реттік 16 мг доза) CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші болып табылатын кетоконазолмен бірге қолдану лоперамидтің плазмадағы концентрациясын 5 есеге арттырған. Пупиллометрия нәтижелері бойынша бұл жоғарылау фармакодинамикалық әсерлердің күшеюімен байланысты болмаған. Ішуге арналған десмопрессинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауына байланысты десмопрессин концентрациясын 3 есеге арттырған. Ұқсас фармакологиялық қасиеттері бар препараттар лоперамидтің әсерін күшейте алады, ал асқазан-ішек жолы арқылы тағамның өтуін жылдамдататын препараттар оның әсерін әлсіретуі мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі

Сақтықпен: бауыр жеткіліксіздігі кезінде

Жүктілік

Лоперамид гидрохлоридінің тератогендік немесе эмбриотоксикалық қасиеттері бар екендігін көрсететін деректер жоқ болғанымен, оны жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде қолданар алдында болжанатын терапиялық пайдасын ықтимал қауіппен салыстыра отырып бағалау қажет.

Емізу

Лоперамид аз мөлшерде адамның емшек сүтіне өтуі мүмкін. Сондықтан лоперамид гидрохлоридін емшекпен емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі
- Жедел диарея
- бас ауыру
- іш қату, метеоризм, жүрек айну
Жиі емес
- бас айналу
- ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, құсу, іш аумағындағы дискомфорт, іштің жоғарғы бөлігіндегі ауыру, іштің кебуі
- бөртпе
Жиілігі белгісіз
- жедел панкреатит.
Созылмалы диарея
Жиі
- бас айналу
- іш қату, метеоризм, жүрек айну
Жиі емес
- бас ауыру
- ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, құсу, іш аумағындағы дискомфорт, диспепсия.
препаратын қолдану кезінде постмаркетингтік бақылау барысында алғаш рет анықталған жағымсыз реакциялар:
Өте сирек
- жоғары сезімталдық реакциясы, анафилактикалық реакция (анафилактикалық шокты қоса) және анафилактоидты реакция
- қозғалыс координациясының бұзылуы, ес деңгейінің төмендеуі, бұлшықет гипертониясы, естен тану, ұйқышылдық, ступор
- миоз
- ішек өтімсіздігі (паралитикалықты қоса), мегаколон (токсикалық мегаколонды қоса)
- ангионевротикалық ісіну, көпіршікті бөртпе (Стивенс–Джонсон синдромын, токсикалық эпидермалдық некролизді және көптүрлі эритеманы қоса), қышыну, есекжем
- несеп шығарудың кідіруі
- шаршағыштық
Жиілігі белгісіз
- жедел панкреатит.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

«Ересектер, оның ішінде егде жастағылар: Жедел диарея: бастапқы доза – 2 капсула (4 мг), кейін сұйық нәжіс болған әр дефекациядан кейін 1 капсуладан (2 мг) қабылданады (тәулігіне ең көбі 8 мг дейін). Созылмалы диарея: бастапқы доза – тәулігіне 2 капсула (4 мг); әрі қарай бұл доза әдетте нәжіс жиілігі тәулігіне 1–2 рет болатындай етіп жекелей түзетіледі, бұл әдетте тәулігіне 1-ден 4 капсулаға дейінгі демеуші дозамен қамтамасыз етіледі. Ең жоғарғы тәуліктік доза. Жедел және созылмалы диарея кезінде – 4 капсула (8 мг). Нәжіс қалыпқа келгенде немесе 12 сағат бойы нәжіс болмаса, препаратты тоқтатады.»

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балалар жасында қолдануға қарсы көрсетілген

Бөлімді таңдау

A07DA03 Лоперамид (Loperamide)