H05BX01 Цинакальцет (Cinacalcet)

Қолдану көрсеткіштері

Цинакальцет диализдегі терминалдық бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі екіншілік гиперпаратиреоз кезінде, сондай-ақ операция жасау мүмкін болмаған немесе қарсы көрсетілген жағдайларда, қалқанша маңы бездерінің карциномасы және біріншілік гиперпаратиреозбен байланысты гиперкальциемияны төмендету үшін қолданылады.

Клинические протоколы:

Хроническая болезнь почек у взрослых
Криз отторжения почечного трансплантата
Хроническая трансплантационная нефропатия

Қарсы көрсеткіштері

- цинакальцетке жоғары сезімталдық;
- гипокальцемия
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Қауіпсіздік шаралары

Гипокальциемия (өлімге дейін):
- Құрысулар, тетаниялар, аритмиялар (соның ішінде QT ұзаруы, қарыншалық аритмиялар) болуы мүмкін.
- Кальцийді қатаң бақылау қажет, әсіресе емдеудің бірінші аптасында және дозаны түзету кезінде.
- Егер сарысу кальцийі < норманың төменгі шегі болса, қолдануға қарсы.
Ұстамалар:
- Гипокальциемия конвульсиялық шекті төмендетеді - конвульсиялық бұзылулары бар науқастарда ерекше күтім қажет.
Жүрек-қан тамырлары қаупі:
- Гипотензия және жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы мүмкін, әсіресе кальций төмендеген кезде.
Этелкальцетидпен бір мезгілде қабылдауға тыйым салынады:
- Ауыр гипокальциемияның жоғары қаупі.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир немесе CYP3A4 индукторлары (мысалы, рифампицин) - цинакальцет концентрациясының шамамен 2 есеге жоғарылауы.
Дезипрамин - СYP2D6 белсенді метаболизмі бар пациенттердегі дезипрамин экспозициясы деңгейінің жоғарылауы.
CYP1A2 тежегіштері (флувоксамин, ципрофлоксацин) - цинакальцеттің плазмалық концентрациясына әсері зерттелмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және гемодиализдегі немесе перитонеальді диализдегі пациенттерде цинакальцет препаратының фармакокинетикалық бейінін сау еріктілерде байқалатын фармакокинетикалық бейінімен салыстыруға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Цинакальцеттің жеңіл бауыр жеткіліксіздігінде фармакокинетикасы өзгермейді. Орташа және ауыр жеткіліксіздікте AUC сәйкесінше 2 және 4 есе артады, жартылай шығарылу кезеңі 33% және 70%-ға ұзарады. Ақуыздармен байланысуы өзгермейді. Қосымша дозаны түзету қажет емес.

Жүктілік

Жүктілік кезінде препаратты шарана үшін әлеуетті пайда ықтимал қауіптен асып түскен жағдайларда ғана қолдану керек.

Емізу

Осы уақытқа дейін емшек сүтімен цинакальцетті шығарылу мүмкіндігі зерттелмеген. Қауіп/ пайда арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін емшек емізуді немесе препаратты қабылдауды тоқтату туралы шешімді қабылдау керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі: жүрек айнуы, құсу.
Жиі: аса жоғары сезімталдық реакциялары, анорексия, тәбеттің төмендеуі, құрысулар, бас айналуы, парестезиялар, бас ауыруы, гипотензия, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары, ентігу, жөтел, диспепсия, диарея, іштің ауыруы, іштің жоғары бөлігінің ауыруы, іш қатуы, бөртпе, миалгия, бұлшықеттің түйілуі, арқаның ауыруы, астения, гипокальциемия, гиперкалиемия, тестостерон деңгейінің төмендеуі.
Жиілігі белгісіз: жүрек жеткіліксіздігі ағымының нашарлауы, QT аралығының ұзаруы және гипокальциемия салдарынан қарыншалық аритмия.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Салдарлы гиперпаратиреоз (диализде):
- Бастапқы доза: тәулігіне 1 рет 30 мг.
- Мақсатты иПТГ 150-300 пг/мл жету үшін тәулігіне 180 мг-ға дейін әр 2-4 апта сайын титрлеу.
- ПТГ мониторингі: дозаны бастағаннан немесе түзеткеннен кейін 1-4 аптадан кейін, содан кейін әр 1-3 айда.
- Кальций мониторингі: басталғаннан/түзетілгеннен кейін 1 аптадан кейін, содан кейін ай сайын.
- Кальцийдің төмендеуімен <8,4 мг / дл-терапияны түзетіңіз, <7,5 мг / дл — қабылдауды уақытша тоқтатыңыз.
Қалқанша маңы безінің карциномасы / бастапқы гиперпаратиреоз:
- Бастапқы доза: тәулігіне 2 рет 30 мг.
- Кальцийді қалыпқа келтіру үшін тәулігіне 4 рет 90 мг дейін титрлеу.
- Кальций мониторингі: басталғаннан/түзетілгеннен кейін 1 аптадан кейін, содан кейін әр 2-3 айда.
Ішке, тамақтану кезінде немесе одан кейін, таблеткаларды шайнамау және бөлмеу .

Балаларда қолданылуы

Қарсы көрсетілген.