N04BC05 Прамипексол (Pramipexole)
Қолдану көрсеткіштері
| Паркинсон идиопатиялық ауруының симптомдарын емдеуге (монотера-пия немесе леводопамен біріктіріп) |
-
Клинические протоколы:
- Болезнь Паркинсона
Қарсы көрсеткіштері
| - белсенді затқа, қосымша заттардың қандай да біреуіне аса жоғары сезімталдық; - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер. |
Қауіпсіздік шаралары
| Бүйрек жеткіліксіздігі, жүрек-қантамыр аурулары, дофаминдік рецепторлардың антагонистерін, седативтік препараттарды, этанолды бір мезгілде қабылдау. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Препараты <20% елеусіз дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысады және әлсіз білінетін биотрансформация дәрежесі бар. Плазма ақуыздарымен байланысуға ықпал ететін басқа дәрілермен өзара дәрілік әрекеттесу ықтималдығы немесе биотрансформация жолымен шығарылуы төмен. Антихолинергиялық дәрілер негізінен биотрансформациялану арқылы шығарылатындықтан, олармен өзара әрекеттесу ықтималдығы шектеулі, алайда антихолинергиялық дәрілермен өзара әрекеттесуі зерттелмеген. Селегилин және леводопамен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі жоқ. Негізгі (катионды) дәрілердің бүйрек өзекшелері арқылы белсенді сөлінісін тежейтін препараттар. Циметидин прамипексолмен біріктірілімде соңғысының бүйректік клиренсін 34% төмендетеді. Сондықтан циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин және прокаинамид сияқты негізгі (катионды) дәрілердің бүйрек өзекшелері арқылы белсенді сөлінісін тежейтін немесе осы жолмен элиминацияланатын препараттар препаратымен өзара әрекеттескенде дәрілік заттың біреуінің немесе екеуінің де клиренсінің төмендеуіне әкеледі. Шектен тыс дофаминдік стимуляция белгілерінің (мысалы, дискинезия, қозу немесе елестеулердің пайда болуы) дамуына жол бермеу үшін осы тип дәрілерімен біріктіріп емдегенде дозаны азайту қажет. Леводопамен біріктірілімі. Препаратының дозасын арттырғанда леводопа дозасын азайту ұсынылады, паркинсонға қарсы басқа дәрілік заттар дозасын тұрақты сақтап тұру қажет. Аддитивті әсері ықтималдығына орай, прамипексолды басқа тыныштандырушы препараттармен немесе алкогольмен қабылдағанда пациенттер сақ болғаны жөн. Психозға қарсы дәрілік заттармен бір мезгілде прамипексол қабылдау ұсынылмайды. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Прамипексолдың
шығарылуы бүйрек функциясына байланысты. Төменде берілген дозалау сызбасы
бастапқы ем үшін ұсынылады. Креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден көбірек пациенттер тәуліктік дозаны немесе дозалау жиілігін азайтуды керек етпейді. Креатинин клиренсі 20-50 мл/мин болатын науқастарға препаратының тәуліктік дозасын тәулігіне екі рет 0,125 мг-ден бастап, екі қабылдауға тағайындайды (тәулігіне 0,25 мг). Прамипексолдың ең жоғары 2,25 мг тәуліктік дозасын арттырмаған жөн. Креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен пациенттерге препаратының тәуліктік дозасын тәулігіне 0,125 мг-ден бастап бір қабылдауға тағайындайды. Прамипексолдың тәуліктік ең жоғары 1,5 мг дозасын арттырмаған жөн. Демеуші ем аясында бүйрек функциясы нашарлағанда креатинин клиренсінің деңгейі қаншалықты азайса, препаратының тәуліктік дозасын соншалықты пайызға азайтады. Мысалы, креатинин клиренсі 30 %-ға төмендегенде, препаратының тәуліктік дозасын 30 %-ға азайтады. Тәуліктік дозаны, егер креатинин клиренсі 20-50 мл/мин шегінде болса екі қабылдауға, және егер креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен болса, бір қабылдауға тағайындауға болады. |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет болмауы ықтимал, өйткені сіңірілген белсенді заттың 90%-ы организмнен бүйрек арқылы шығарылады. Дегенмен, бауыр жеткіліксіздігінің препаратының фармакокинетикасына әлеуетті әсері зерттелмеген. |
Жүктілік
| Әйелдерде жүктілік кезінде және лактация кезеңінде препаратты қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген. Жүктілік кезінде препаратты, егер ана үшін әлеуетті пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындауға болады. |
Емізу
| Препараттың емшек сүтімен бөлінуі зерттелмеген. Прамипексол пролактин сөлінісін тежейтіндіктен, ол лактацияны да бәсеңдетеді деп жорамалдауға болады. Сондықтан препаратты бала емізу кезеңінде қабылдауға болмайды. Егер препаратты қабылдау қажет болса, бала емізуді тоқтату керек. |
Жағымсыз әсерлері
| Сирек: - Мания. Өте жиі: - Бас айналуы, дискинезия, ұйқышылдық. - Жүрек айну. Жиі: - Өрескел мінез-құлық (импульстік бақылау бұзылыстары симптомдарын және компульсивтік мінез-құлықты білдіреді), аномальді түстер көру, сананың шатасуы, елестеулер, ұйқысыздық. - Бас ауыруы. - Көрудің нашарлауы (диплопияны, көру өткірлігінің және қабылдау анықтығының төмендеуін қоса). - Артериялық қысымынң төмендеуі. - Іш қату, құсу. - Қажу, шеткері ісінулер. - Дене салмағының азаюы, тәбеттің төмендеуін қоса. Жиі емес: - Пневмония. - Антидиурездік гормон сөлінісінің бұзылуы. - Артық тамақ жеуге бейімділік1, сатып алуға ырықсыз құмарлық, сандырақтау, гиперфагия1, аса жоғары сексуалдылық, либидоның бұзылуы (либидо жоғарылауы, либидо төмендеуі), паранойя, құмар ойындарға патологиялық құштарлық, мазасыздық, сандырақтау. - Амнезия, гиперкинезия, кенеттен ұйықтап кету, естен тану. - Жүрек жеткіліксіздігі. - Ентігу, ықылық ату. - Аса жоғары сезімталдық реакциялары, қышыну, бөртпе. - Дене салмағының артуы. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Тәуліктік дозаны 3 қабылдауға тең етіп бөледі. Бастапқы тәуліктік 0,375 мг дозаны әрбір 5-7 күн сайын біртіндеп арттырады. Жағымсыз әсерлерін азайту үшін, дозаны ең жоғары емдік әсерге қол жеткізілгенше таңдау қажет. Препаратының дозасын арттыру сызбасы Апта Дозасы (мг) Толық тәуліктік доза (мг) 1 3 х 0,125 0,375 2 3 х 0,25 0,75 3 3 х 0,5 1,50 Тәуліктік дозаны әрі қарай арттыру қажет болғанда тәулігіне ең жоғары 4,5 мг дозаға дейін аптасына 0,75 мг қосады. Алайда, 1,5 мг-ден артық дозасында ұйқышылдық симптомдарының туындау жиілігі ұлғаятынын атап өту керек. Демеуші ем Жекелей дозасы 0,375 мг шегінде, ең жоғарысы тәулігіне 4,5 мг дейін болуға тиіс. Паркинсон ауруы үдеген кезде прамипексолдың күніне негізгі 1,5 мг-ден асатын дозалары леводопамен емді азайту көзделетін пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін. Леводопамен біріктірілген емде дозаның арттырылуына қарай, сондай-ақ прамипексолмен демеуші ем кезінде пациенттердің жеке реакциясына қарай леводопа дозасын азайту ұсынылады. Бұл шамадан тыс дофаминергиялық стимуляцияны болдырмау үшін қажет. |
Балаларда қолданылуы
| Препаратын 18 жасқа дейінгі балаларға қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Босап шығуы ұзартылған таблеткаларын «Паркинсон ауруы» көрсетілімі бойынша бала жастағы пациенттерге қолдану жөніндегі тиісті нұсқаулар жоқ. |