L01EX07 Кабозантиниб (Cabozantinib)

Показания к применению

Лечение взрослых пациентов с распространенным почечно-клеточным раком, ранее получавших терапию, а также в качестве первой линии терапии в определенных группах риска. Лечение пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой после предшествующей терапии сорафенибом. Лечение пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, рефрактерным к терапии радиоактивным йодом.

Клинические протоколы:

Почечно-клеточный рак
Гепатоцеллюлярная карцинома

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кабозантинибу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Гепатотоксичность, включая повышение активности трансаминаз и билирубина, требует регулярного мониторинга функции печени. Артериальная гипертензия, включая тяжелые формы, требует контроля и коррекции. Желудочно-кишечные перфорации и свищи. Кровотечения, включая тяжелые и потенциально летальные. Тромбоэмболические осложнения, включая артериальные и венозные события. Нарушения заживления ран. Синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Протеинурия. Гипотиреоз. Удлинение интервала QT. Остеонекроз челюсти. Требуется регулярный мониторинг состояния пациента, лабораторных показателей и артериального давления.

Лекарственные взаимодействия

Кабозантиниб метаболизируется преимущественно ферментом цитохрома Р450 3А4. Сильные ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию кабозантиниба. Сильные индукторы CYP3A4 снижают концентрацию и эффективность препарата. Следует избегать совместного применения с такими препаратами. Препараты, влияющие на переносчики лекарственных средств, могут изменять фармакокинетику кабозантиниба.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности применение требует осторожности.

Печеночная недостаточность

При умеренной печеночной недостаточности требуется снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности применение не рекомендуется.

Беременность

Применение противопоказано или не рекомендуется ввиду риска для плода. Кабозантиниб обладает эмбриотоксическим и тератогенным потенциалом.

Кормление грудью

Грудное вскармливание следует прекратить на период лечения и в течение определенного времени после окончания терапии.

Побочные реакции

Очень часто: диарея, утомляемость, снижение аппетита, артериальная гипертензия, ладонно-подошвенный синдром, тошнота. Часто: гипотиреоз, повышение активности печеночных ферментов, стоматит, рвота, потеря массы тела. Возможны серьезные нежелательные реакции, включая перфорации желудочно-кишечного тракта, кровотечения, тромбоэмболии, остеонекроз челюсти.

Показания, cпособ применения, дозировки

Рекомендуемая доза зависит от показания и обычно составляет 60 миллиграммов один раз в сутки. Препарат принимается внутрь натощак (не менее чем за 2 часа до или через 1 час после еды). Таблетки проглатываются целиком. При развитии токсичности требуется снижение дозы или временная отмена лечения.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.