L01EK01 Акситиниб (Axitinib)

Қолдану көрсеткіштері

Сунитиниб немесе цитокиндерді қолданумен емдеуді қоса алғанда, алдыңғы жүйелік терапия тиімсіз болған кезде тараған бүйрек жасушалы рагі бар ересек пациенттерді емдеу.

    Клинические протоколы:
  1. Почечно-клеточный рак

Қарсы көрсеткіштері

Акситинибке немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық.

Қауіпсіздік шаралары

Ауыр түрлерін қоса алғанда, артериялық гипертензия бақылау мен түзетуді талап етеді. Артериялық және венозды оқиғаларды қоса алғанда, тромбоэмболиялық асқынулар. Әртүрлі орналасқан қан кетулер. Асқазан-ішек жолдарының перфорациясы және жыланкөздердің пайда болуы. Қалқанша безінің функциясының бұзылуы. Артқы қайтымды лейкоэнцефалопатия синдромы. Бауыр функциясының бұзылуы. Протеинурия. Жаралардың баяу жазылуы. Жүрек жеткіліксіздігінің қаупі. Артериялық қысымды, бауыр функциясын, қалқанша безінің функциясын және несеп талдауын тұрақты мониторингілеу қажет.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Акситиниб негізінен цитохром Р450 3А4/5 ферменттерімен, сондай-ақ CYP1A2 және CYP2C19 ферменттерімен метаболизденеді. CYP3A4/5 күшті ингибиторлары акситинибтің концентрациясын арттырады. CYP3A4/5 күшті индукторлары концентрацияны төмендетеді. Мұндай препараттармен бірге қолданудан аулақ болу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Әдетте дозаны түзету талап етілмейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтық қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі

Орташа бауыр жеткіліксіздігінде дозаны төмендету қажет. Ауыр бауыр жеткіліксіздігінде қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік

Ұрыққа қауіп төндіретіндіктен, қолдану қарсы көрсетілген немесе ұсынылмайды. Препарат эмбриотоксикалық әсер етуі мүмкін.

Емізу

Емдеу кезеңінде емшек сүтімен қоректендіруді тоқтату қажет.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі: артериялық гипертензия, диарея, шаршағыштық, тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, дисфония. Жиі: гипотиреоз, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, протеинурия. Ауыр реакциялар мүмкін: тромбоэмболия, қан кету, жүрек жеткіліксіздігі, артқы қайтымды лейкоэнцефалопатия синдромы.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 5 миллиграмм құрайды. Төзімділігіне қарай дозаны 7 миллиграмға дейін және одан әрі тәулігіне екі рет 10 миллиграмға дейін арттыруға болады. Уыттылық дамыған жағдайда дозаны төмендету қажет. Препарат тамақ қабылдауға қарамастан, ішке қабылданады. Таблеткалар түгел жұтылады.

Балаларда қолданылуы

Балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.