L01EK01 Акситиниб (Axitinib)

Показания к применению

Лечение взрослых пациентов с распространенным почечно-клеточным раком после неэффективности предшествующей системной терапии, включая терапию с применением сунитиниба или цитокинов.

Клинические протоколы:

Почечно-клеточный рак

Противопоказания

Повышенная чувствительность к акситинибу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Артериальная гипертензия, включая тяжелые формы, требует контроля и коррекции. Тромбоэмболические осложнения, включая артериальные и венозные события. Кровотечения различной локализации. Перфорация желудочно-кишечного тракта и образование свищей. Нарушения функции щитовидной железы. Синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Нарушения функции печени. Протеинурия. Замедление заживления ран. Риск сердечной недостаточности. Требуется регулярный мониторинг артериального давления, функции печени, функции щитовидной железы и анализа мочи.

Лекарственные взаимодействия

Акситиниб метаболизируется преимущественно ферментами цитохрома Р450 3А4/5, а также CYP1A2 и CYP2C19. Сильные ингибиторы CYP3A4/5 повышают концентрацию акситиниба. Сильные индукторы CYP3A4/5 снижают концентрацию. Следует избегать совместного применения с такими препаратами.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется осторожность.

Печеночная недостаточность

При умеренной печеночной недостаточности требуется снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности применение не рекомендуется.

Беременность

Применение противопоказано или не рекомендуется ввиду риска для плода. Препарат может оказывать эмбриотоксическое действие.

Кормление грудью

Грудное вскармливание следует прекратить на период лечения.

Побочные реакции

Очень часто: артериальная гипертензия, диарея, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония. Часто: гипотиреоз, повышение активности печеночных ферментов, протеинурия. Возможны серьезные реакции: тромбоэмболии, кровотечения, сердечная недостаточность, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии.

Показания, cпособ применения, дозировки

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 миллиграммов два раза в сутки. В зависимости от переносимости возможно повышение дозы до 7 миллиграммов и далее до 10 миллиграммов два раза в сутки. При развитии токсичности требуется снижение дозы. Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатываются целиком.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей не установлены.