A10BH03 Саксаглиптин (Saxagliptin)

Қолдану көрсеткіштері

Монотерапия:
- 2-типті қант диабеті – гликемиялық бақылауды жақсарту үшін диета мен физикалық жүктемелерге қосымша ретінде.
Комбинацияланған терапия (қолданылып жүрген терапияға қосымша):
- 2-типті қант диабеті – диета мен физикалық жүктемелер, сондай-ақ метформин, PPARγ агонисі (мысалы, тиазолидиндион), сульфонилмочевина препараттары немесе инсулин (метформинмен немесе онсыз) монотерапиясы кезінде гликемия жеткілікті бақыланбайтын жағдайларда, осы дәрілік заттармен комбинацияда.

Қарсы көрсеткіштері

ДПП-4 тежегіштеріне ауыр гиперсезімталдық реакциялары, мысалы, анафилаксия немесе ангионевротикалық ісіну;
- 1-типті қант диабеті;
- диабеттік кетоацидоз;
- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер жасы (осы жас тобында қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелмеген);
- жүктілік, лактация кезеңі.

Қауіпсіздік шаралары

Саксаглиптин 1-типті қант диабеті бар пациенттерде және диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолданылмауы тиіс.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Төменде сипатталған клиникалық деректер препаратты басқа дәрілік заттармен біріктіріп қолданған кезде клиникалық мәнді өзара әрекеттесу қаупі төмен екенін көрсетеді. Препараттың метаболизмі негізінен цитохром P450 3A4/5 (CYP3A4/5) жүйесімен байланысты. Саксаглиптин де, оның негізгі метаболиті де CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 ферменттерін тежемейді, CYP1A2, 2B6, 2C9 және 3A4 индукторы болып табылмайды. Саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің фармакокинетикалық көрсеткіштері метформин, глибенкламид, пиоглитазон, дигоксин, симвастатин, дилтиазем, омепразол, алюминий гидроксиді, магний гидроксиді мен симетикон комбинациясы, сондай-ақ фамотидин әсерінен елеулі өзгермейді. Сонымен қатар, Онглиза метформин, глибенкламид, пиоглитазон, дигоксин, симвастатин, дилтиазем немесе эстроген/прогестин құрамды біріктірілген пероральды контрацептивтердің фармакокинетикалық көрсеткіштерін елеулі өзгертпейді. Саксаглиптиннің 100 мг бір реттік дозасы мен кетоконазолдың (әр 12 сағат сайын 200 мг, тұрақты режимде), CYP3A4/5 және P-gp ықтимал тежегішінің көп рет енгізілген дозаларын бірге қабылдау кетоконазолдың Cmax және AUC плазмалық концентрациясын тиісінше 16% және 13% төмендетті. CYP3A4/5 индукторларының фармакокинетикаға әсері зерттелмеген. Алайда Онглизаны CYP3A4/5 индукторларымен (карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) бірге қолдану саксаглиптин плазмадағы концентрациясының төмендеуіне және оның негізгі метаболиті концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Темекі шегудің, диетаның, өсімдік препараттарының және алкогольді қолданудың әсері арнайы зерттелмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылысы бар пациенттерге (КК >50 мл/мин, бұл шамамен ерлерде креатинин деңгейі <150 мкмоль/л [<1,7 мг/дл] және әйелдерде <133 мкмоль/л [<1,5 мг/дл] сәйкес келеді) дозаны түзету талап етілмейді. Орташа немесе ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар, сондай-ақ гемодиализде жатқан пациенттер үшін (КК ≤50 мл/мин, бұл шамамен ерлерде креатинин ≥1,7 мг/дл және әйелдерде ≥1,5 мг/дл деңгейіне сәйкес келеді) ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 2,5 мг құрайды. Препаратты гемодиализден кейін қабылдау керек. Перитонеальды диализдегі пациенттерде қолдану зерттелмеген. Дозаны бүйрек функциясының жай-күйіне байланысты түзету қажеттілігіне байланысты, емді бастар алдында және емдеу барысында бүйрек функциясын бағалап отыру ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл, орташа және ауыр бұзылыстары бар пациенттерде саксаглиптиннің фармакокинетикалық параметрлерінде клиникалық мәнді өзгерістер анықталмаған. Сондықтан бауыр функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді.

Жүктілік

Препаратты жүкті әйелдерге тек ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін потенциалды қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.

Емізу

Лактация кезеңінде қарсы көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі
- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары
- несеп шығару жолдарының инфекциялары
- синусит
- гастроэнтерит
- құсу
- бас ауыру
- гиперсезімталдық реакциялары
Сирек
- бас айналу
Жиілігі анықталмаған
- панкреатит
Онглиза препараты және қатар жүретін терапия кезіндегі жағымсыз әсерлер:
Сульфонилмочевина препараттарымен біріктіргенде
Сирек
- гипогликемия эпизодтары
Тиазолидиндионмен біріктіргенде
Жиі - шеткергі ісінулер
Метформинмен біріктіргенде
Жиі
- назофарингит
- бас ауыру.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты аш қарынға да, тамақпен бірге де қабылдауға болады. Монотерапия: - 2-типті қант диабеті – гликемиялық бақылауды жақсарту үшін диета мен физикалық жүктемелерге қосымша ретінде. Комбинацияланған терапия (қолданылып жүрген терапияға қосымша): - 2-типті қант диабеті – диета мен физикалық жүктемелер, сондай-ақ метформин, PPARγ агонисі (мысалы, тиазолидиндион), сульфонилмочевина препараттары немесе инсулин (метформинмен немесе онсыз) монотерапиясы жағдайында гликемия жеткілікті бақыланбайтын кезде, осы дәрілік заттармен біріктіріп қолдану.

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.