A10BH03 Саксаглиптин (Saxagliptin)
Показания к применению
| Монотерапия:
- сахарный диабет 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гликемии Комбинированная терапия (добавление к проводимой терапии): - сахарный диабет 2 типа в комбинации с метформином, агонистом PPARg (например, тиазолидиндионом), препаратом сульфонилмочевины или инсулином (с или без метформина), когда диета и физические нагрузки в монотерапии перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю гликемии |
Противопоказания
| серьезные
реакции гиперчувствительности, такие, как анафилаксия или ангионевротический
отек, к ингибиторам ДПП-4 - сахарный диабет 1 типа - диабетический кетоацидоз - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция - детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не исследовались) - беременность, период лактации |
Меры предосторожности
| Саксаглиптин не должен применяться у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза. |
Лекарственные взаимодействия
| Клинические
данные, описанные ниже, позволяют предполагать, что риск клинически значимого
взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами при их
совместном применении низкий. Метаболизм препарата преимущественно связан с цитохромом P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, не индуцируют CYP1A2, 2B6, 2C9, и 3A4. Фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида, симетикона, а также фамотидина. Кроме того, Онглиза значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или комбинированных оральных контрацептивов, содержащих эстроген/прогестин. Совместное применение однократного приема 100 мг саксаглиптина и нескольких доз кетоконазола (200 мг каждые 12 часов в установленном режиме), потенциального ингибитора CYP3A4/5 и P-gp, снижает плазменную концентрацию Cmax и AUC кетоконазола на 16% и 13%, соответственно. Влияние индукторов CYP3A4/5 на фармакокинетику не изучено. Однако, совместное применение Онглизы и индукторов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита. Влияние курения, диеты, растительных препаратов и употребления алкоголя специально не изучалось. |
Почечная недостаточность
| Пациентам
с почечной недостаточностью легкой степени выраженности (КК >50 мл/мин.,
что приблизительно соответствует уровням креатинина <150 мкмоль/л [<1,7
мг/дл] у мужчин и <133 мкмоль/л [<1,5 мг/дл] у женщин) коррекция дозы
не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, или, находящихся на гемодиализе (КК ≤50 мл/мин., что приблизительно соответствует уровням креатинина ≥1,7 мг/дл у мужчин и ≥1,5 мг/дл у женщин), рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать после гемодиализа. Применение препарата не изучалось у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. Поскольку существует необходимость коррекции принимаемой дозы в зависимости от состояния функции почек, перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек. |
Печеночная недостаточность
| У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений фармакокинетических параметров саксаглиптина. Поэтому пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. |
Беременность
| Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. |
Кормление грудью
| противопоказан в период лактации |
Побочные реакции
| Часто - инфекции верхних дыхательных путей - инфекции мочевыводящих путей - синусит - гастроэнтерит - рвота - головная боль - реакции гиперчувствительности Редко - головокружение Неуточненной частоты - панкреатит Побочные эффекты препарата Онглиза и сопутствующей терапии: С препаратами сульфонилмочевины Редко - эпизоды гипогликемии С тиазолидиндионом Часто - периферические отеки С метформином Часто - назофарингит - головная боль |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Препарат
может применяться натощак или во время приема пищи. Монотерапия: - сахарный диабет 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гликемии Комбинированная терапия (добавление к проводимой терапии): - сахарный диабет 2 типа в комбинации с метформином, агонистом PPARg (например, тиазолидиндионом), препаратом сульфонилмочевины или инсулином (с или без метформина), когда диета и физические нагрузки в монотерапии перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю гликемии |
Применение у детей
| Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась. |