B01AC06 Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Показания к применению

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Клинические протоколы:

Противопоказания

- известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ
- геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия)
- язвенная болезнь в активной стадии
- тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0,2 мл / с (10 мл/мин))
- тяжелые нарушения функции печени
- тяжелые нарушения сердечной функции
- дети в возрасте до 15 лет с лихорадкой (риск развития синдрома Рейе
- превышение дозы более 100 мг в день в III триместре у беременных женщин

Меры предосторожности

Следует избегать длительного использования ацетилсалициловой кислоты в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у детей в возрасте до 2 лет без назначения врача.
Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы ацетилсалициловой кислоты у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Продукты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны быть использованы для лечения вирусных инфекций у детей в возрасте до 15 лет без консультации врача. Некоторые вирусные заболевания, особенно грипп А, гриппа В и ветряная оспа, связаны с риском развития синдрома Рейе, который является очень редким, но потенциально опасным для жизни заболеванием, требующим немедленного лечения. Риск может быть увеличен путем одновременного применения ацетилсалициловой кислоты, но причинно-следственная связь еще не была установлена. Если возникает постоянная рвота, связанная с этими заболеваниями, это может быть признаком синдрома Рейе.
Следует учитывать, прекратить ли лечение низкими дозами ацетилсалициловой кислоты за несколько дней до планового хирургического вмешательства, если риск повышенной кровоточивости превышает риск ишемии.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции. К факторам риска относятся уже существующие астма, сенная лихорадка, полипы в носу и хронические респираторные заболевания. Это относится также к пациентам с проявлениями аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд и крапивница) на другие средства. Поэтому ацетилсалициловую кислоту следует использовать с особой осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам/ противовоспалительным препаратам/ противоревматическим лекарственным средствам и в присутствии других аллергий.

Особую осторожность следует проявлять в следующих случаях:
– заболевания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, восприимчивость к диспепсии
– одновременное лечение антикоагулянтами

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного использования следующих препаратов

Метотрексат
Механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.
Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Ингибиторы АПФ
Механизм: ингибирование синтеза простагландинов.
Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид
Механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к распространению салицилатов из плазмы в ткани.
Эффект: токсичность ацетазоламида и токсичность салицилатов.

Пробенецид, сульфинпиразон
Механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (>500 мг) взаимно блокируют эффект друг друга.
Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Клопидогрел, тиклопидин
Комбинация с ацетилсалициловой кислотой повышает риск кровотечений.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон)
Механизм: снижение продукции тромбина.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

ГП IIb/IIIa ингибиторы (абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид)
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если одновременно применяются два или более из перечисленных средств с ацетилсалициловой кислотой, риск кровотечения возрастает.

НПВП и ЦОГ-2 ингибиторы
Эффект: повышение риска ЖК-кровотечения.

Ибупрофен
Может снижать кардиопротекторный эффект ацетилсалициловой кислоты.
Рекомендация: принимать АСК минимум за 2 часа до ибупрофена.

Фуросемид
Эффект: снижение мочегонного эффекта.

Хинидин – удлинение времени кровотечения.
Спиронолактон – снижение эффективности.
СИОЗС – повышение риска ЖК-кровотечения.
Вальпроат – риск токсичности.
Кортикостероиды – риск ЖК-язв.
Противодиабетические препараты – риск гипогликемии.
Антациды – снижение эффекта АСК.
Вакцина против ветряной оспы – возможный риск синдрома Рейе.
Гинкго билоба – риск кровотечения.
Метамизол – снижение антиагрегантного эффекта АСК.

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

Беременность

Низкие дозы (≤100 мг/сут) можно применять под наблюдением.
Дозы >100 мг противопоказаны в III триместре.

Кормление грудью

Во время лактации применение ацетилсалициловой кислоты требует оценки риск/польза.

Побочные реакции

Очень часто
- удлиненное время кровотечения
- ингибирование агрегации тромбоцитов
- изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе
Часто
- геморрагический диатез
- головная боль
- бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
- эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея
- бессонница
Нечасто
- скрытое кровотечение
- вертиго (головокружение), сонливость
- звон в ушах
- одышка
- язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)
- аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)
- анафилактические реакции
Редко
- повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы
- анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
- внутримозговые кровотечения
- дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота
- желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация
- нарушения функции почек
- гипогликемия
- геморрагический васкулит
Очень редко
- гипопротромбинемия (при высоких дозах), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия
- стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника
- пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа)
Неизвестно
- синдром Рейе

Показания, cпособ применения, дозировки

150 мг ежедневно при острой или хронической ишемической болезни сердца.
При нарушении функции печени или почек – возможна коррекция дозы.
Не назначается при тяжелой печеночной или почечной недостаточности.

Таблетки можно разжевывать или растворять в воде.

Применение у детей

протикопоказана детям в возрасте до 15 лет с лихорадкой (риск развития синдрома Рейе