C03DA04 Эплеренон (Eplerenone)

Показания к применению

Дополнительно к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов для снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием, дисфункцией левого желудочка сердца, LVEF ≤40 %, и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда; в составе стандартной терапии для снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по NYHA и дисфункцией левого желудочка сердца, LVEF ≤30 %.

Клинические протоколы:

Противопоказания

Гиперчувствительность к эплеренону или вспомогательным веществам; уровень калия в сыворотке до начала лечения >5,0 ммоль/л; тяжелая почечная недостаточность, СКФ <30 мл/мин/1,73 м²; тяжелая печеночная недостаточность, класс C по Чайлд–Пью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4; одновременное применение в тройной комбинации с ингибиторами АПФ и АРА II; детский возраст до 18 лет; период лактации; наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Меры предосторожности

Риск гиперкалиемии. Контроль калия до начала лечения, в течение первой недели, через 1 месяц после начала или коррекции дозы, далее периодически. Особая осторожность у пожилых пациентов, при почечной недостаточности, сахарном диабете, диабетической микроальбуминурии, легком/умеренном нарушении функции печени. Избегать препаратов калия, лития, циклоспорина, такролимуса, мощных индукторов CYP3A4.

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия противопоказаны. Ингибиторы АПФ и/или АРА II повышают риск гиперкалиемии; тройная комбинация противопоказана. Избегать лития, циклоспорина, такролимуса. НПВП могут повышать риск острой почечной недостаточности и снижать антигипертензивный эффект. Триметоприм повышает риск гиперкалиемии. Альфа-1-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен повышают риск гипотензии. ГКС и тетракозактид ослабляют антигипертензивный эффект. Мощные ингибиторы CYP3A4 противопоказаны; при слабых/умеренных ингибиторах CYP3A4 доза не более 25 мг/сут. Мощные индукторы CYP3A4 не рекомендуются.

Почечная недостаточность

Легкое нарушение функции почек: коррекция начальной дозы не требуется. Умеренное нарушение функции почек, КК 30–60 мл/мин: начальная доза 25 мг через день с коррекцией по уровню калия. Тяжелая почечная недостаточность, СКФ <30 мл/мин/1,73 м², противопоказана. Эплеренон не удаляется гемодиализом.

Печеночная недостаточность

При легком или умеренном нарушении функции печени коррекция начальной дозы не требуется, но рекомендуется частый и регулярный контроль калия. Тяжелая печеночная недостаточность, класс C по Чайлд–Пью, противопоказана.

Беременность

Достоверные сведения о применении у беременных женщин отсутствуют. Назначать беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком. Следует рассмотреть прекращение грудного вскармливания или отмену препарата. Период лактации указан как противопоказание.

Побочные реакции

Пиелонефрит, инфекции, фарингит, эозинофилия, гипотиреоз, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия, бессонница, обморок, головокружение, головная боль, гипестезия, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия, кашель, диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм, сыпь, зуд, ангионевротический отек, гипергидроз, мышечные судороги, боль в спине, костно-мышечные боли, нарушение функции почек, холецистит, гинекомастия, астения, недомогание, повышение мочевины, креатинина и глюкозы крови.

Показания, cпособ применения, дозировки

Внутрь, можно принимать во время или независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 50 мг. После инфаркта миокарда с сердечной недостаточностью: начать 25 мг 1 раз в сутки, титровать до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель под контролем калия; обычно начинать через 3–14 дней после инфаркта. ХСН II ФК NYHA: начать 25 мг 1 раз в сутки, титровать до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель под контролем калия.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены. Применение не рекомендуется. Детский возраст до 18 лет противопоказан.