Небиволол (Nebivolol)

Показания к применению

эссенциальная гипертензия, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Клинические протоколы:

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- печеночная недостаточность или нарушение функции печени
- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или декомпенсация хронической сердечной недостаточности
- синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоаурикулярную блокаду
- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора)
- бронхоспазм, бронхиальная астма в анамнезе
- нелеченая феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин до начала лечения)
- артериальная гипотензия
- тяжелые нарушения периферического кровообращения
- пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Меры предосторожности

Анестезия
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду бета-адренорецепторов необходимо прервать, то Небиволол следует отменить не менее, чем за 24 часа до этого.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Небиволол.
Сердце и сосуды
Решение о назначении препарата пациентам со стабильной сердечной недостаточностью принимает лечащий врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом.
У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию препаратом следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.
Лекарственное средство может вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.
Небиволол следует применять с осторожностью:
- у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;
- у пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с возможностью замедления проводимости сердца;
- у пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией альфа-адренорецепторов: бета-блокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется.
Обмен веществ и эндокринная система
Лекарственное средство не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с диабетом. Однако, необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может скрывать симптомы низкого уровня сахара в крови (гипогликемию) и может увеличить риск тяжелой гипогликемии при одновременном применении с некоторыми противодиабетическими препаратами, производными сульфонилмочевины (например, гликвидоном, гликлазидом, глибенкламидом, глипизидом, глимепиридом или толбутамидом).
При гиперфункции щитовидной железы небиволол может маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательная система
У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей Небиволол следует применять с осторожностью, так как может усилиться обструкция дыхательных путей.
Прочее
При решении вопроса о применении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Небиволол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Не следует резко прекращать лечение небвололом самостоятельно, без предупреждения лечащего врача. Отмену небиволола сможет провести врач постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Применение препарата может повлиять на результаты при допинг-контроле. Последствия для здоровья при применении препарата в качестве допинга невозможно предвидеть, также нельзя исключать серьезную опасность для здоровья.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, характерные для бета-блокаторов
Нерекомендуемые комбинации:
Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дисопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Антагонисты кальциевых каналов типа верапамил / дилтиазем: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, уже получающие лечение препаратом Небиволол может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатации (снижение тонуса симпатической нервной системы центрального характера). При внезапной отмене, особенно до окончания терапии препаратом Небиволол, может повыситься артериальное давление (синдром отмены).
Комбинации, которые следует использовать с осторожностью
Антиаритмические препараты класса III (амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение бета-блокаторов и анестетиков может ослабить рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотензии. Как правило, избегайте внезапного прекращения лечения небивололом. Если пациент принимает Небиволол, то об этом следует сообщить анестезиологу.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя Небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременный прием может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (антиспастический агент), амифостин (противоопухолевое средство): одновременный прием с антигипертензивными средствами может вызвать снижение артериального давления; поэтому дозировка антигипертензивного лекарства должна быть соответственно скорректирована.
Комбинации, требующие рассмотрения
Гликозиды группы наперстянки: одновременный прием может увеличить время атриовентрикулярной проводимости. Однако, при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременный прием может увеличить риск гипотензии и увеличить риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
Нейролептики, антидепрессанты (трициклические, барбитураты и фенотиазины): одновременный прием может усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на эффект снижения артериального давления препаратом Небиволол.
Симпатомиметики: при совместном применении симпатомиметики могут оказывать противоположное небивололу действие, что вызовет риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады.
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку метаболизм небиволола включает изофермент CYP2D6, совместное введение с веществами, ингибирующими этот фермент, особенно пароксетином, флуоксетином, тиоридазином и хинидином, может привести к повышению уровня небиволола в плазме, что связанно с повышенным риском чрезмерной брадикардии и нежелательных явлений.
Одновременный прием циметидина повышал уровень небиволола в плазме без изменения клинического эффекта. Совместное применение ранитидина не влияло на фармакокинетику небиволола. При условии, что небиволол принимается вместе с едой, а антацид - между приемами пищи, эти два лечения могут быть назначены совместно.
Комбинация небиволола с никардипином немного увеличивала уровни обоих препаратов в плазме, не изменяя клинического эффекта. Совместное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияло на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Виды взаимодействия с ЛП, способные повлиять на действие ЛП (с алкоголем, табаком, пищей)
Эффективность бета-блокаторов (небиволол) у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью, начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение препарата у этих пациентов не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Противопоказано.

Беременность

Противопоказано.

Кормление грудью

Противопоказано.

Побочные реакции

Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- головная боль, головокружение, парестезии, усталость,
- тошнота, запор, диарея
- одышка, отеки
Нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100)
- кошмары, депрессия
- нарушения зрения
- брадикардия, сердечная недостаточность
- замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада
- ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты
- бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)
- диспепсия, метеоризм, рвота
- зуд, эритематозная сыпь
- импотенция
Очень редко (<1/10 000)
- обморок
- обострение псориаза
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности, крапивница

Показания, cпособ применения, дозировки

Режим дозирования
Эссенциальная гипертензия
Взрослые
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.
Комбинация с другими гипотензивными средствами
Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Дополнительный гипотензивный эффект наблюдается только при комбинации Небиволол 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно проводиться с постепенным увеличением дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики, и/или дигоксин, и/или ингибиторы АКФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, перед началом лечения небивололом должна быть подобранная доза этих препаратов в течение последних 2 недель.
Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза 1,25 мг небиволола (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг небиволола (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Метод и путь введения
Препарат принимают внутрь.

Применение у детей

Противопоказано детский возраст до 18 лет.

Выбрать раздел

C07AB12 Небиволол (Nebivolol)

Показания к применению

Противопоказания

Меры предосторожности

Лекарственные взаимодействия

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

Беременность

Кормление грудью

Побочные реакции

Показания, cпособ применения, дозировки

Применение у детей

Контакты