L01EX02 Сорафениб (Sorafenib)
Қолдану көрсеткіштері
| Интерферон альфа немесе интерлейкин-2 терапиясы тиімсіз болғаннан кейінгі таралған бүйрек жасушалы обыры немесе мұндай терапия көрсетілмеген пациенттер; гепатоцеллюлярлық карцинома; радиоактивті йодқа рефрактерлі үдемелі, жергілікті таралған немесе метастаздық дифференцияланған (папиллярлы/фолликулярлы/Гюртле-жасушалы) қалқанша без обыры |
-
Клинические протоколы:
- Гепатоцеллюлярная карцинома
- Цирроз печени у взрослых
- Злокачественные новообразования щитовидной железы
- Саркомы мягких тканей
- Почечно-клеточный рак
Қарсы көрсеткіштері
| Белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық |
Қауіпсіздік шаралары
| Дерматологиялық уыттылықты (алақан-табан синдромы, бөртпе), артериялық гипертензияны, аневризмалар мен артериялардың ажырауын, гипогликемияны, қан кетулерді, миокард ишемиясын/инфарктісін, QT/QTc ұзаруын, асқазан-ішек перфорациясын, ісік лизисі синдромын, бауыр функциясының бұзылуын, варфарин/фенпрокумонмен бірге қолданғандағы бұзылыстарды бақылау қажет. Жараның жазылуына әсері ескерілуі тиіс. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясын бақылау қажет. UGT1A1/UGT1A9 арқылы метаболизденетін препараттармен, доцетакселмен, неомицинмен және ішек микрофлорасын өзгертетін антибиотиктермен бірге қолданғанда сақтық қажет. Қалқанша без обыры бар пациенттерде: болжамды бағалау, қан кету қаупі, кальций мен ТТГ бақылау қажет. Препаратта натрий мөлшері өте төмен |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| CYP3A4/глюкуронидизация индукторлары (рифампицин, шайқурай, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон) экспозицияны төмендетеді; рифампицин AUC шамамен 37% төмендетеді. CYP3A4 тежегіштері (кетоконазол) айқын әсер көрсетпейді. UGT1A1/UGT1A9 тежелуі мүмкін. P-гликопротеин тежегіші ретінде субстраттардың (мысалы, дигоксин) концентрациясын арттыруы мүмкін. Варфарин/фенпрокумонмен бірге қолданғанда ХҚҚ/ПВ бақылау қажет. Қатерлі ісікке қарсы препараттармен бірге: гемцитабин, цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин, циклофосфамидке әсер етпейді; паклитаксел, доксорубицин, иринотекан, доцетаксел, капецитабин әсерін арттыруы мүмкін. Неомицин биожетімділікті 54%-ға дейін төмендетеді |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Жеңіл, орташа және ауыр дәрежеде дозаны түзету қажет емес. Гемодиализдегі пациенттерде зерттелмеген. Су-электролит балансын бақылау ұсынылады. Егде жаста бүйрек жеткіліксіздігі тіркелген — мониторинг қажет |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Child-Pugh A және B — дозаны түзету қажет емес. Child-Pugh C — қолдану ұсынылмайды. Бауыр арқылы шығарылады, ауыр зақымдануда экспозиция артуы мүмкін |
Жүктілік
| Деректер жоқ. Жануарларда репродуктивті уыттылық анықталған. Жүктілік кезінде тек аса қажетті жағдайда қолдану. Контрацепция міндетті |
Емізу
| Емшек сүтіне өтуі белгісіз; жануарларда анықталған. Балаға қауіп болғандықтан емізуді тоқтату қажет |
Жағымсыз әсерлері
| Ең
ауыр: миокард инфаркті/ишемия, асқазан-ішек перфорациясы, гепатит, қан
кетулер, гипертензия. Ең жиі: диарея, әлсіздік, алопеция, инфекциялар, алақан-табан реакциясы, бөртпе. Өте жиі: лимфопения, анорексия, гипофосфатемия, гипертензия, асқазан-ішек бұзылыстары, тері реакциялары, ауырсыну, қызба, салмақ төмендеуі. Жиі: гематологиялық бұзылыстар, гипотиреоз, гипогликемия, депрессия, жүрек жеткіліксіздігі, ГЭРБ, тері обырлары, миалгия, бүйрек жеткіліксіздігі. Жиі емес: инсульт, панкреатит, перфорация, холецистит. Сирек: SJS, ТЭН, рабдомиолиз, ТМА. Белгісіз: ангионевротикалық ісіну, энцефалопатия, аневризмалар |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| 800 мг/тәу (күніне 2 рет 400 мг). Клиникалық әсер сақталғанша жалғастыру. Қажет болса дозаны төмендету. БЖО және ГЦК: 400 мг/тәу дейін. Қалқанша без обыры: 600 → 400 → 200 мг. Ішке, тамаққа тәуелсіз немесе аз майлы тағаммен. Майлы тағаммен — 1 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін |
Балаларда қолданылуы
| 18 жасқа дейін тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған; деректер жоқ |