L01Eh01 Лапатиниб (Lapatinib)
Қолдану көрсеткіштері
| HER2 (ErbB2) рецепторының гиперэкспрессиясы бар сүт безі обыры бар ересек пациенттерді емдеу: капецитабинмен біріктіріп – антрациклиндер, таксандар және трастузумабпен емнен кейін ауру үдеген кезде; трастузумабпен және химиотерапиямен біріктіріп – гормоналды теріс метастаздық ауру үдеген кезде; ароматаза тежегіштерімен біріктіріп – постменопаузадағы әйелдерде гормоналды оң метастаздық ауру кезінде. |
-
Клинические протоколы:
- Рак молочной железы
Қарсы көрсеткіштері
| Лапатинибке немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық; жүктілік; лактация кезеңі; он сегіз жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер. |
Қауіпсіздік шаралары
| Кардиоуыттылық: сол жақ қарынша шығару фракциясының төмендеуі, жүрек жеткіліксіздігі қаупі, жүрек функциясын бақылау қажет. QT аралығының ұзаруы: электрокардиограмма бақылауы қажет. Интерстициальды өкпе аурулары және пневмонит: симптомдар болған жағдайда емді тоқтату қажет. Гепатоуыттылық: ауыр бауыр зақымдануы, соның ішінде өлім жағдайлары болуы мүмкін; бауыр ферменттерін тұрақты бақылау қажет. Диарея: ауыр болуы мүмкін және сусыздануға, бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Ауыр тері реакциялары: Стивенс–Джонсон синдромы, токсикалық эпидермальды некролиз. CYP3A4 ферментінің тежегіштерімен және индукторларымен өзара әрекеттесу қаупі. Асқазан қышқылдығын жоғарылататын препараттармен бірге қолданудан аулақ болу қажет. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Лапатиниб негізінен CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденеді. Күшті тежегіштер (кетоконазол) экспозицияны 3,6 есе арттырады. Күшті индукторлар (карбамазепин) экспозицияны шамамен 72 пайызға төмендетеді. Гликопротеин Р және BCRP тасымалдаушы ақуыздарының субстраты болып табылады. CYP3A4 және CYP2C8 ферменттерін тежейді. Мидазоламның экспозициясын 45 пайызға, дигоксинді 80 пайызға, паклитакселді 23 пайызға, иринотекан метаболитін 40 пайызға арттырады. Асқазан сөлінің қышқылдығын жоғарылататын препараттар биожетімділікті төмендетеді. Грейпфрут шырыны лапатиниб концентрациясын арттырады. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Жеңіл және орташа дәрежеде дозаны түзету қажет емес. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану тәжірибесі жоқ, сақтық қажет. |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Ауыр бауыр жеткіліксіздігі кезінде ем толық тоқтатылуы тиіс. Орташа және ауыр дәрежеде сақтықпен қолдану қажет. |
Жүктілік
| Жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Жануарларда репродуктивті уыттылық анықталған. Қажет болмаса қолдануға болмайды. |
Емізу
| Ана сүтіне бөлінуі белгісіз, бірақ қауіп бар. Емшекпен қоректендіруді ем кезінде және соңғы дозадан кейін кемінде 5 күн тоқтату қажет. |
Жағымсыз әсерлері
| Өте жиі: диарея, жүрек айну, құсу, бөртпе, тәбеттің төмендеуі, ұйқысыздық, бас ауруы, жөтел, ентігу, әлсіздік. Жиі: сол жақ қарынша функциясының төмендеуі, гипербилирубинемия, тырнақ зақымдануы. Жиі емес: интерстициальды өкпе ауруы, пневмонит. Сирек: жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия. Белгісіз: QT аралығының ұзаруы, ауыр тері реакциялары, өкпе артериялық гипертензиясы. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Капецитабинмен бірге – 1250 миллиграмм тәулігіне 1 рет; трастузумабпен бірге – 1000 миллиграмм тәулігіне 1 рет; ароматаза тежегіштерімен бірге – 1500 миллиграмм тәулігіне 1 рет. Ішке қабылданады, тамақтан кемінде 1 сағат бұрын немесе 1 сағаттан кейін. Тәуліктік дозаны бөлуге болмайды. Өткізіп алған дозаны толықтыруға болмайды. |
Балаларда қолданылуы
| Он сегіз жасқа дейін қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. |