N07AA01 Неостигмин бромиді¹ (Neostigmine)

белсенді затқа немесе кез келген қосалқы заттарға жоғары сезімталдық

- бронх демікпесі

- Паркинсон ауруы

-асқазан-ішек жолдары мен зәр шығару жолдарының механикалық бітелуі

Неостигминнің жоғары дозаларын қолдану парадоксальды жүйке-бұлшықет блокадасының қаупін тудырады.

Пайдалану кезіндегі сақтық шаралары

Морфин мен барбитурат туындыларының тыныс алу әсерін Неостигмин метилсульфаты күшейтуі мүмкін.

Неостигминді қолдану бұлшықет жиырылуының өзгеруінің кез келген физика-химиялық немесе биохимиялық себебін алдын ала жоюды қажет етеді.

Неостигминді келесі жағдайларда сақтықпен қолдану керек:

* астматикалық бронхит;

* гипотензия, брадикардия, аритмия, өткізгіштіктің бұзылуы, брадикардияны тудыратын дәрілермен немесе жүрек өткізгіштігін бәсеңдететін дәрілермен емдеу;

* β-блокаторлармен емдеу (атропинмен бірге неостигминді қолданғаннан кейін ауыр брадикардияның бірнеше жағдайлары туралы хабарланған);

* галотанды анестезия.

Препараттың құрамында ампулада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни "құрамында натрий жоқ".

Педиатрияда қолдану

Препаратты балаларда тек аурухана жағдайында қолдануға болады.

Бірлесіп қолдану ұсынылмайды

Финголимод

Өлімге әкелуі мүмкін брадикардиялық әсерлерді күшейту.

Бета-блокаторларға одан да көп қауіп төнеді, өйткені олар адренергиялық өтемақы механизмдерін блоктайды.

Бірінші дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде клиникалық бақылау және ЭКГ қажет.

Сақтық шараларын сақтауды талап ететін дәрілік препараттармен бірлесіп қолдану

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде қабылданатын бета-блокаторлар

Брадикардияның даму қаупі (брадикардиялық әсерлердің қосылуы).

Тұрақты клиникалық және биологиялық бақылау қажет, әсіресе емдеудің басында.

Torsades de pointes типінде тахикардияны тудыруы мүмкін дәрі-дәрмектер

Қарыншалық ритақтың бұзылу қаупі жоғары, атап айтқанда torsades de pointes типіндегі тахикардия. Клиникалық және электрокардиографиялық мониторинг қажет.

Назар аудару керек дәрі-дәрмектермен бірге қолдану

Атропиндік препараттар (имипраминдер, фенотиазиндік антипсихотиктер, спазмолитиктер, кейбір антигистаминдер H1 және т. б.)

Атропиндік препараттардың емдік әсерін төмендетуден басқа, атропинмен емдеуді күрт тоқтату парасимпатомиметиктің мускариндік әсерін "холинергиялық дағдарыс" сияқты белгілермен анықтау қаупін тудырады, олар әсіресе құрысулармен көрінуі мүмкін.

Басқа антихолинестеразды препараттар (Альцгеймер ауруы үшін қолданылады)

Холинергиялық типтегі қосымша жанама әсерлердің пайда болу қаупі, әсіресе ас қорыту жүйесі тарапынан.

Пилокарпин

Қосымша холинергиялық жанама әсерлердің, әсіресе ас қорыту жүйесінің қаупі және шамадан тыс брадикардия қаупі (брадикардиялық әсерлерді толықтыру).

Суксаметоний

Псевдохолинэстеразаның ішінара жетіспеушілігімен деполяризация блогының ұзару қаупі артады.

Брадикардияны тудыратын басқа дәрілер:

Шамадан тыс брадикардия қаупі (әсерлерді толықтыру).

Тимэктомия немесе стероидтер мен иммуносупрессанттарды бір мезгілде қолдану неостигминнің қажетті дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Неостигминді ұсынылған ең төменгі дозада қолданған кезде бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде рекураризация жағдайлары тіркелген жоқ.

бауыр жеткіліксіздігі кезінде Неостигмин препаратының дозасы бойынша нақты ұсыныстар жоқ.

Жүктілік кезінде қарсы.

Емшекпен емізу кезінде қарсы.

Неостигмин холинергиялық фармакологиялық белсенділіктің жоғарылауымен байланысты вегетативті жүйке жүйесіне функционалды жағымсыз әсер етуі мүмкін. Әсерлері мускарин немесе никотин болуы мүмкін және әсіресе ваготонизмі бар адамдарда байқалады.

Келесі жанама әсерлер байқалды:

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз: аритмия (соның ішінде брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярлық блокада, липотимия), естен тану және артериялық гипотензия.

Иммундық жүйенің бұзылуы

Өте сирек: анафилактикалық реакциялар.

Көз аурулары

Жиілігі белгісіз: миоз, лакримацияның жоғарылауы және лакримация.

Тыныс алу органдарының, кеуде қуысының және медиастинаның бұзылуы

Жиілігі белгісіз: бронх секрециясының жоғарылауы, бронхоспазм.

Асқазан-ішек жолдары органдарының тарапынан

Жиілігі Белгісіз: жүрек айну, құсу, сілекейдің жоғарылауы, метеоризм, диарея, іштің құрысуы және ішек қозғалғыштығының жоғарылауы.

Тері мен тері астындағы тіндердің бұзылуы

Жиілігі белгісіз: гипергидроз, дақ-папулярлы бөртпе, есекжем.

Тірек-қимыл аппараты және жүйелік аурулар

Жиілігі белгісіз: бұлшықет спазмы, бұлшықет астениясы, фасцикуляция және бұлшықет жиырылуы.

Холинергиялық әсерлер Неостигмин дозасын азайту немесе тері астына немесе бұлшықет ішіне 1/4 мг атропин сульфатын енгізу арқылы жойылады, қажет болған жағдайда енгізуді қайталайды.

Тері астына, бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне

Миастения грависі

Тері астына немесе бұлшықет ішіне инъекция.

Ересектер: күніне 2-ден 5 ампулаға дейін, 4-6 дозаға бөлінеді.

Балалар: 0,04 мг / кг / инъекция.

Пациенттердің арнайы топтары

Егде жастағы адамдар: егде жастағы адамдарда Неостегмин препаратын қолдану бойынша нақты ұсыныстар жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар: неостигмин және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға төмен дозалар немесе дозалау аралықтарының жоғарылауы қажет болуы мүмкін. Емдеу әсер ететін дозаны титрлеу арқылы жүргізілуі керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар: бауыр жеткіліксіздігі кезінде Неостегмин препаратының дозасы бойынша нақты ұсыныстар жоқ.

Простигмин сынағы

Ересектер: бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне 0,5-тен 1,0 мг-ға дейін, мүмкін 0,25 мг атропин сульфатының инъекциясымен бірге (мүмкін холинергиялық дағдарысты шектеу үшін).

Балалар: 0,05 мг / кг бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне, мүмкін атропин сульфатының инъекциясымен бірге (мүмкін холинергиялық дағдарысты шектеу үшін).

Миастениялық синдромның жақсаруына қол жеткізген кезде препараттың әсері инъекциядан кейін 15 минуттан кейін басталады (птоздың төмендеуі, диплопияның біртіндеп жоғалуы).

Деполяризацияланбайтын бұлшықет босаңсытқыштарын қолданғаннан кейін операциядан кейінгі декураризация

Деполяризацияланбайтын кураренің әсеріне қарсы тұру үшін локнар нервіне қолданылатын төрт серияға төрт реакцияның қайта пайда болуын күту ұсынылады.

Жүрек соғу жиілігінің күрт өзгеруіне жол бермеу үшін Инъекция баяу болуы керек (шамамен 3 минут). Дозаны есептеу теориялық идеалды салмаққа негізделеді.

Ересектер: 0,04-тен 0,05 мг/кг-ға дейін, 0,06 мг/кг-нан аспайды.

Балалар: көктамыр ішіне 0,03 мг/кг.

"Төбенің" әсері бар, жоғары дозалар жоғарғы тыныс жолдарының бұлшықеттерінің бұлшықет әлсіздігін тудыруы мүмкін, бұл әсіресе апноэға әкелуі мүмкін.

Атропин сульфатын Неостигмин дозасының жартысына тең дозада немесе гликопирролатты Неостигмин дозасының төрттен біріне тең дозада бір мезгілде тағайындау ұсынылады. Желдету, релаксация және ЭКГ жағдайын мұқият бақылауды жалғастыру керек.

Препаратты балаларда тек аурухана жағдайында қолдануға болады.