Неостигмина бромид¹ (Neostigmine)

Показания к применению

миастения
- простигминовый тест для диагностики миастении
- послеоперационная декураризация после применения недеполяризующих миорелаксантов

Клинические протоколы:

Миастения

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- бронхиальная астма
- болезнь Паркинсона
- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

Меры предосторожности

Применение высоких доз неостигмина сопряжено с риском парадоксальной нервно-мышечной блокады.
Меры предосторожности при использовании
Респираторный эффект производных морфина и барбитуратов может усиливаться метилсульфатом неостигмина.
Применение неостигмина требует предварительного устранения любой физико-химической или биохимической причины изменения мышечного сокращения.
Неостигмин следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
• астматический бронхит;
• гипотония, брадикардия, аритмия, нарушения проводимости, лечение препаратами, вызывающими брадикардию или препаратами, замедляющими сердечную проводимость;
• лечение β-блокаторами (сообщалось о нескольких случаях выраженной брадикардии после применения неостигмина в сочетании с атропином);
• галотановый наркоз.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу, то есть по существу «не содержит натрия».
Применение в педиатрии
Препарат можно применять у детей только в условиях стационара.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется совместное применение
Финголимод
Потенцирование брадикардических эффектов, которые могут иметь фатальные последствия.
Бета-блокаторы подвергаются еще большему риску, поскольку они блокируют механизмы адренергической компенсации.
Необходим клинический мониторинг и ЭКГ в течение 24 часов после приема первой дозы.
Совместное применение с лекарственными препаратами, требующие соблюдения мер предосторожности
Бета-блокаторы принимаемые при сердечной недостаточности
Риск развития брадикардии (прибавление брадикардических эффектов).
Необходим регулярный клинический и биологический мониторинг, особенно в начале лечения.
Лекарственные препараты, которые могут вызвать тахикардию по типу torsades de pointes
Повышен риск желудочковых нарушений ритма, в частности тахикардии по типу torsades de pointes. Необходим клинический и электрокардиографический мониторинг.
Совместное применение с лекарственными препаратами, на которые стоит обратить внимание
Атропиновые препараты (имипрамины, фенотиазиновые нейролептики, спазмолитики, некоторые антигистаминные препараты Н1 и др.)
Помимо возможного снижения терапевтического эффекта атропиновых препаратов, резкое прекращение лечения атропином подвергает риску выявления мускаринового действия парасимпатомиметика с симптомами типа «холинергического криза», которые могут проявляться, в частности, судорогами.
Другие антихолинэстеразные препараты (применяются при болезни Альцгеймера)
Риск дополнительных побочных эффектов холинергического типа, особенно со стороны пищеварительной системы.
Пилокарпин
Риск дополнительных холинергических побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы, и риск чрезмерной брадикардии (дополнение брадикардических эффектов).
Суксаметоний
Риск удлинения деполяризующего блока увеличивается при частичной недостаточности псевдохолинэстеразы.
Другие препараты, которые вызывают брадикардию:
Риск возникновения чрезмерной брадикардии (дополнение эффектов).
Тимэктомия или одновременное применение стероидов и иммунодепрессантов может потребовать снижения необходимой дозы неостигмина.

Почечная недостаточность

При применении неостигмина в минимальной рекомендованной дозе у пациентов с почечной недостаточностью не было зарегистрировано случаев рекураризации.

Печеночная недостаточность

конкретных рекомендаций по дозировке препарата Неостегмин при печеночной недостаточности нет.

Беременность

Противопоказано в период беременности.

Кормление грудью

Противопоказано в период кормления грудью.

Побочные реакции

Неостигмин может оказывать функциональное неблагоприятное воздействие на вегетативную нервную систему, связанное с увеличением холинергической фармакологической активности. Эффекты могут быть мускариновыми или никотиновыми и особенно наблюдаются у субъектов с ваготонизмом.
Были замечены следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: аритмии (включая брадикардию, тахикардию, атриовентрикулярные блокады, липотимии), обмороки и артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции.
Заболевания глаз
Частота неизвестна: миоз, повышенное слезообразование и слезотечение.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: усиление бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, метеоризм, диарея, спазмы в животе и усиление перистальтики кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частота неизвестна: гипергидроз, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница.
Скелетно-мышечные и системные заболевания
Частота неизвестна: мышечные судороги, мышечная астения, фасцикуляции и мышечные подергивания.
Холинергические эффекты устраняются уменьшением дозы неостигмина или введением подкожно или внутримышечно 1/4 мг атропина сульфата, при необходимости повторяя введение.

Показания, cпособ применения, дозировки

Подкожно, внутримышечно, внутривенно
Миастения
Подкожная или внутримышечная инъекция.
Взрослые: от 2 до 5 ампул в день, разделенные на 4-6 приемов.
Дети: 0,04 мг/кг/инъекция.
Особые группы пациентов
Пожилые люди: конкретных рекомендаций по применению препарата Неостегмин у пожилых людей нет.
Пациенты с почечной недостаточностью: неостигмин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Пациентам с почечной недостаточностью могут потребоваться более низкие дозы или увеличенные интервалы дозирования. Лечение следует проводить путем титрования дозы, оказывающей эффект.
Пациенты с печеночной недостаточностью: конкретных рекомендаций по дозировке препарата Неостегмин при печеночной недостаточности нет.
Простигминовый тест
Взрослые: от 0,5 до 1,0 мг внутримышечно или внутривенно, возможно, в сочетании с инъекцией 0,25 мг атропина сульфата (для ограничения возможного холинергического криза).
Дети: 0,05 мг/кг внутримышечно или внутривенно, возможно, в сочетании с инъекцией атропина сульфата (для ограничения возможного холинергического криза).
При достижении улучшения миастенического синдрома действие препарата начинается через 15 мин после инъекции (уменьшение птоза, постепенное исчезновение диплопии).
Послеоперационная декураризация после применения недеполяризующих миорелаксантов
Для противодействия действию недеполяризующего кураре рекомендуется дождаться повторного появления четырех реакций на серию из четырех, приложенных к локтевому нерву.
Инъекция должна быть медленной (около 3 минут), чтобы избежать слишком резкого изменения частоты сердечных сокращений. Расчет дозы будет основан на теоретическом идеальном весе.
Взрослые: от 0,04 до 0,05 мг/кг внутривенно, не превышая 0,06 мг/кг.
Дети: 0,03 мг/кг внутривенно.
Существует эффект «потолка», более высокие дозы могут вызвать мышечную слабость мышц верхних дыхательных путей, что может привести, в частности к апноэ.
Рекомендуется одновременное назначение атропина сульфата в дозе, равной половине дозы неостигмина, или гликопирролата в дозе, равной одной четверти дозы неостигмина. Следует продолжать тщательный мониторинг состояния вентиляции легких, релаксации и ЭКГ.

Применение у детей

Препарат можно применять у детей только в условиях стационара.

Выбрать раздел

N07AA01 Неостигмина бромид¹ (Neostigmine)